二、緩控釋制劑減少血藥濃度波動
劑型的藥物釋放通常有明顯的峰谷波動,當(dāng)血藥濃度處于“波谷”時很可能低于治療濃度而不能發(fā)揮療效。而緩控釋制劑在一定程度上避免了“峰谷現(xiàn)象”,且與普通制劑相比,緩釋制劑在吸收部位滯留時間較長,藥物釋放穩(wěn)定、吸收較完全,通過控制藥物的釋放速率,大大減少血藥濃度波動,故具較高的生物利用度,使人體獲得平穩(wěn)有效的血藥濃度,使療效——劑量最佳化,起到增加藥物療效的作用。
普通制劑藥物釋放通常較快,可能導(dǎo)致短時間內(nèi)出現(xiàn)較高的血藥濃度,血藥濃度處于“波峰”時,可能會高于藥物的“最小中毒濃度”,容易產(chǎn)生不良反應(yīng)甚至中毒。最常見的是因局部藥物濃度過高直接刺激胃腸道,引發(fā)消化道不良反應(yīng)。而緩控釋制劑由于減少血藥濃度波動,可降低藥物對胃腸道的直接刺激,降低毒副作用,提高用藥安全性。另外,一些緩控釋制劑具有局部定位作用,在提高局部治療效果的同時,還可降低因全身吸收所帶來的毒副作用。